PT-141 (Bremelanotid) | 10mg / 2ml

Šta je PT-141?

PT-141, generičkog naziva bremelanotid, ciklični je heptapeptid i agonist melanokortinskih receptora sa glavnom aktivnošću na MC4R. Isporučuje se kao napunjen pen sa 10 mg u 2 ml gotovog rastvora, namenjen isključivo za istraživanje i laboratorijsku upotrebu.

Poreklo molekula jedna je od boljih slučajnosti u farmakologiji. Potiče od Melanotana II, razvijanog radi pigmentacije; tokom studija uočena su dejstva na seksualni odgovor koja sa pigmentom nisu imala veze. PT-141 je dalji razvoj u kome je to dejstvo postalo namerni cilj, a pigmentacija namerno prigušena.

Za šta se PT-141 proučava?

Presudna crta jeste to što je mehanizam centralni, a ne vaskularni. PDE5 inhibitori deluju periferno na protok krvi; PT-141 deluje na melanokortinske receptore u hipotalamusu i utiče na signalizaciju želje, a ne na širenje krvnih sudova. To molekul čini alatom za proučavanje centralne regulacije seksualnog odgovora — oblasti u kojoj je farmakoloških alata bilo malo.

Širi pravac tiče se melanokortinskog sistema u celini: MC4R je istovremeno središnji za regulaciju apetita i energetskog bilansa, što receptor čini zanimljivim daleko izvan prvobitne indikacije.

Koliko je dokumentacija jaka?

Bremelanotid je odobrila FDA pod imenom Vyleesi za hipoaktivni poremećaj seksualne želje kod žena pre menopauze. To znači podatke iz faze 3, recenziran bezbednosni profil i dokumentovanu veličinu efekta — sasvim drugi nivo dokaza od većine istraživačkih peptida. Ipak, zaslužuje dve ograde. Veličina efekta u studijama bila je statistički značajna, ali skromna, što je česta i često zaboravljena razlika. I odobrenje se odnosi na određenu populaciju i indikaciju; ekstrapolacija odatle jeste ekstrapolacija, ma koliko polazni podaci bili jaki.

Zašto napunjen pen?

Pen se isporučuje sa gotovim rastvorom poznate koncentracije. Time otpada rekonstitucija — korak u kome pogrešno očitana zapremina tiho čini svaku narednu dozu netačnom, a da se na rastvoru ništa ne vidi. Podeoci na penu odgovaraju određenoj količini peptida od prve do poslednje doze, što je preduslov da se raspon doza uopšte može prijaviti.

Cena te praktičnosti je rok trajanja: rastvor stari brže nego liofilizovani prah. Pen se zato do prve upotrebe čuva na hladnom i koristi se u roku od 28 dana od otvaranja.

Specifikacija i rukovanje

• Sadržaj: 10 mg PT-141 (bremelanotida) u 2 ml gotovog rastvora.
• Format: napunjen pen sa gotovim rastvorom, bez rekonstitucije.
• Čistoća: ≥ 99 %, verifikovana HPLC-om i identitet potvrđen masenom spektrometrijom.
• Nakon prve upotrebe: čuvanje na hladnom, upotrebiti u roku od 28 dana.
• Čuvanje, neotvoreno: frižider, 2–8 °C. Zaštititi od direktne sunčeve svetlosti.
• Ne zamrzavati: zamrzavanje i odmrzavanje razgrađuju strukturu peptida.
• Dokumentacija: analitički sertifikat (COA) sa brojem šarže ide uz pošiljku, a na zahtev se šalje i unapred.

Jedinice i podeoci

Pen koristi standardnu skalu na kojoj jedan podeok odgovara 0,01 ml. Vrednosti ispod opisuju sam uređaj — koliko peptida stoji iza jedne oznake — i nisu preporuka za doziranje.

• Ukupno u penu: 10 mg u 2 ml.
• Broj jedinica: 200.
• Po jednoj jedinici: 50 µg.

Doziranje u istraživanjima

Podaci u nastavku potiču iz kliničkih ispitivanja. PT-141 je namenjen primeni po potrebi i obično se ne daje svakodnevno; po pravilu se koristi 45–60 minuta pre željenog dejstva.

• Početna doza: 1 mg — u ovom penu 20 jedinica
• Standardna doza: 1,75 mg — 35 jedinica
• Najviša pojedinačna doza: 2 mg — 40 jedinica

Smernice za upotrebu

• Uobičajen opseg: 1–2 mg po primeni
• Pen od 10 mg obično je dovoljan za približno 5–10 primena
• Ne prekoračiti jednu dozu u periodu od 24 sata
• Ne prekoračiti 8 doza mesečno

Napomena: vrednosti iznad prikazuju protokole iz objavljene literature i izveštaja praktičara i navedene su isključivo u informativne svrhe. Proizvod se prodaje za istraživanje i laboratorijsku upotrebu i nije namenjen primeni na ljudima ili životinjama. Potrebe za dozom razlikuju se od slučaja do slučaja, a svaki protokol treba da utvrdi kvalifikovan zdravstveni radnik.

Česta pitanja o PT-141

Po čemu se PT-141 razlikuje od PDE5 inhibitora?

Po mestu delovanja. PDE5 inhibitori deluju periferno na protok krvi; PT-141 deluje centralno na melanokortinske receptore u hipotalamusu.

Šta je MC4R?

Melanokortinski receptor 4 — receptor u centralnom nervnom sistemu koji je središnji i za seksualni odgovor i za regulaciju apetita i energetskog bilansa.

Po čemu se PT-141 razlikuje od Melanotana II?

Po selektivnosti. Melanotan II aktivira i MC1R i time izaziva pigmentaciju. PT-141 je dalji razvoj u kome je to dejstvo prigušeno.

Da li je bremelanotid odobren lek?

Jeste, kod FDA pod imenom Vyleesi, za određenu indikaciju. Ovaj proizvod se, međutim, prodaje isključivo za istraživačke svrhe.

Da li je kupovina legalna u Srbiji?

Jeste, za istraživanje i laboratorijsku upotrebu. Supstanca nije na listi kontrolisanih supstanci. Proizvod nije lek i ne sme se primenjivati na ljudima ni na životinjama.

Vidite i Melanotan II ili kategoriju Dobrobit i hormonski balans. Naučna pozadina: PubMed.